日本で初めて、むずむず脚症候群（レストレスレッグス症候群）の適応症を、「ビ・シフロール®錠」が取得

―従来のパーキンソン病に加えた新たな適応症として―

日本ベーリンガーインゲルハイム（本社：東京都品川区、会長兼社長：トーマス・ハイル）は、「ビ・シフロール^®錠 0.125mg / 0.5mg（一般名：プラミペキソール）」に関し、1月20日に「中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）」の追加適応症を取得しましたのでお知らせします。

レストレスレッグス症候群は、一般的には「むずむず脚症候群」として知られています。日本で、むずむず脚症候群の適応を取得したのはビ・シフロール^®錠が初めてのことから、これまでの治療は非薬物療法を中心としたものでした。今回の適応追加により、今後は高い有用性が期待できる薬物治療が可能となります。

むずむず脚症候群の日本における有病率は2～5%¹、そのうち日常生活に支障をきたしている重症患者^*は200万人²と推定されていますが、その多くの方が病気であることすら分からずに苦しんでいます。
^*週2回以上症状が出現し、日常生活に支障をきたしている患者

むずむず脚症候群は、神経疾患で、脚の内部に不快な異常感覚が起こり、脚を動かしたいという強い欲求が生じます。この症状は、「むずむずする」「虫が這っている」「ピクピクする」「ほてる」「ピリピリする」「かゆい」など、一人ひとりが訴える症状は異なり、様々な言葉で表現されます。また、じっと座っている時や横になっている時などの安静時に悪化します。特に、夕方から夜になると症状が現れたり、悪化する傾向があるので、十分な睡眠がとれず、昼間に強い眠気が生じることがあります。
また、むずむず脚症候群は睡眠障害のひとつで、眠れずに困っている人の約10%³はむずむず脚症候群と言われます。しかしながら、この不眠は睡眠薬では治療できず、症状の増悪を呈することもあります。

ビ・シフロール^®錠を含むドパミン作動性パーキンソン病治療剤は、むずむず脚症候群に対する効果が最も良く研究されている薬剤で、欧米ではむずむず脚症候群患者に第一選択薬として広く用いられています⁴。国内臨床試験においてもビ・シフロール^®錠は、投与開始1週間後に国際レストレスレッグス症候群研究グループ重症度スケール（IRLS）^**合計スコアを有意に改善し、速やかな症状改善効果を示しました⁵。また、IRLSで判定するレスポンダー率^***（治療奏効率）は80%を示し、確実な臨床効果が期待できます^６。
^**国際レストレスレッグス症候群研究グループ重症度スケール（IRLS）：
レストレスレッグス症候群の標準的な評価方法。重症度と頻度を評価する5項目、夜間の睡眠や日中の疲労、気分を評価する5項目の計10項目からなる質問票で、患者または面談により医師が記入する。
^***IRLSレスポンダー率：
IRLS合計スコアがベースラインから50%以上改善した患者の割合

秋田大学大学院医学系研究科　病態制御医学系精神科学講座教授　清水徹男医師は、「いままでむずむず脚症候群の治療では、海外で第一選択とされている治療薬が使えず、エビデンスに欠けるものしか選択できませんでした。このたび初めて、国際的なガイドラインで推奨されている薬剤を使えるようになりました。海外での幅広い臨床データを擁し、かつ、高い症状改善効果が確認されており、この疾患に苦しんできた数多くの患者の方々の治療に大きな変革を起こすだろうと期待されています」とコメントしました。また、「むずむず脚症候群は、耐え難い脚の不快感といった特徴的な臨床症状もさることながら、その不快感により十分な睡眠がとれない、日中の集中力不足を招く、抑うつ状態に陥るなど、患者の生活の質(QOL)に重大な影響を及ぼしています。しかしながら、病気であることすら分からずに苦しんでいる方や、むずむず脚症候群の苦しみについて周囲の理解を得られず心理的負担を感じている方がまだ数多くいます。むずむず脚症候群早期発見・早期治療のために疾患への理解が求められています」とコメントをまとめました。

むずむず脚症候群は、睡眠専門医や神経内科で適切な診断・治療を受けることができます。

今回の承認内容概要は次の通りです。別途、プラミペキソールは2003年にパーキンソン病治療薬として承認を受けています。

・　承認日：2010年1月20日
・　製品名：ビ・シフロール^®錠　0.125mg、ビ・シフロール^®錠0.5mg
・　一般名：プラミペキソール塩酸塩水和物
・　成分・含量：
     ビ・シフロール^®錠：0.125mg錠中プラミペキソール0.125mgを含有
     ビ・シフロール^®錠：0.5mg錠中プラミペキソール0.5mgを含有
・　効能･効果：中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群
    （下肢静止不能症候群）
・　 用法・用量：
     （中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群に
　　対する用法・用量）
通常、成人にはプラミペキソール塩酸塩水和物として0.25mgを1日1回就寝2～3時間前に経口投与する。投与は1日0.125mgより開始し、症状に応じて1日0.75mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行うこと。
・ 　薬価：ビ・シフロール^®錠 0.125mg　　54.50円　
                ビ・シフロール^®錠0.5mg　　 　187.90円

むずむず脚症候群（レストレスレッグス症候群）についての詳細情報は：
■むずむず脚症候群（患者向けウェブサイト）
http://www.muzmuz.jp/
■レストレスレッグス症候群（医療関係者向けウェブサイト）
http://www.rls-net.jp/

プラミペキソール（製品名:ビ･シフロール^®）について
プラミペキソール（製品名：ビ･シフロール^®）はベーリンガーインゲルハイムが創薬した非麦角系選択的D2受容体作動薬で、1997年にパーキンソン病の治療薬として初めて承認されました。更に2006年以降、欧州･米国で、中等症から重症のレストレスレッグス症候群（むずむず脚症候群）の治療を適応として、追加適応承認を受けています。プラミペキソールは現在、世界70ヵ国以上で使用されています。

日本では、2003年にパーキンソン病治療薬として承認され、現在では、パーキンソン病の治療にもっとも広く使用されている薬剤のひとつとなっています。2010年にレストレスレッグス症候群（むずむず脚症候群）の治療を適応として、追加適応承認を受けました。

本剤については、ドパミン受容体作動性薬剤共通の副作用である突発的睡眠が文献などで報告されています。この突発的睡眠により日常生活の中で兆候もなく眠りに落ちることがあり、自動車事故を起こしたことが報告されています。プラミペキソールを適正使用して頂くために、警告として「前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、また突発的睡眠等により自動車事故を起こした例が報告されているので、患者に本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、本剤服用中には、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること」との記載をさせていただいています。

ベーリンガーインゲルハイムについて
ドイツのインゲルハイムを本拠とし、世界47ヵ国に138の関連会社を持つベーリンガーインゲルハイムグループは、世界で41,300名の従業員を有するトップ20の製薬企業のひとつです。1885年の設立以来、株式公開をしない企業形態の特色を生かしながら、人々の健康および保健医療の向上に寄与すべく、ヒト用医薬品およびアニマルヘルス（動物薬）を中心にビジネスを展開しています。2008年度は116億ユーロの売上を示しました。革新的な医薬品を世に送り出すべく、医療用医薬品事業の売上の約5分の1相当額を研究開発に投資しました。

日本ベーリンガーインゲルハイムは同グループの一員として、日本で49年にわたる企業活動を展開してきました。グローバルな研究･開発の一翼を担う医薬研究所や、国内向けとして山形に生産拠点を擁し、呼吸器、循環器、中枢神経などの疾患領域で有用な医薬品を提供しています。

ベーリンガーインゲルハイムについての詳細情報は：
www.boehringer-ingelheim.com　（ベーリンガーインゲルハイムグループ）
www.boehringer-ingelheim.co.jp　（日本ベーリンガーインゲルハイム）
からご覧いただけます。

Reference
1. 「レストレスレッグス症候群(RLS)」　（アルタ出版）
2. 日本ベーリンガーインゲルハイム調査　（一般人口20,000人対象　インターネット調査にて2006年実施）
3. Coleman RM: periodic movements in sleep (nocturnal myoclonus) and restless legs syndrome. In Guilleminault C (Ed): Sleeping and Walking Disorders. Addison-Wesley, Menlo Park, pp265-295,1982
4. 「レストレスレッグス症候群(RLS)」　（アルタ出版）
5. 国内第Ⅱ相二重盲検比較試験
6. 国内第Ⅲ相オープンラベル試験

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